Thuốc nhỏ mắt Tobrex chai 5ml-Nhà thuốc An Khang

Tobrex nhỏ mắt cho trẻ sơ sinh

Dược lực học

Cơ chế tác dụng

Tobramycin thhộc nhóm kháng sinh aminoglycosid có hoạt lực mạnh, phổ kháng khuẩn rộng, tác dụng nhanh. Thuốc tác động trên tế bào vi khuẩn chủ yếu thông qua ức chế sự tổng hợp và lắp ghép các chuỗi polypeptid ở ribosom.

Cơ chế đè kháng

Đề kháng với tobramycin xảy ra bởi một số cơ chế khác nhau bao gồm (1) thay đổi của các tiểu đơn vị ribosom trong tế bào vi khuẩn; (2) can thiệp tới sự vận chuyển của tobramycin vào tế bào và (3) bất hoạt tobramycin bằng sự tham gia của enzym biến đổi nhóm adenyl, phosphoryl và acetyl. Thông tin di truyền để sản xuất các enzym bất hoạt có thể được thực hiện trên các nhiễm sắc thể của vi khuẩn hoặc trên plasmid. Có thể có đề kháng chéo với các aminoglycosid khác.

Điểm ngưỡng

Điểm ngưỡng và phổ thử nghiệm (in vitro) sau đây dựa trên đường dùng toàn thân. Các giá trị giới hạn này có thể không áp dụng đối với thuốc nhỏ mắt tại chỗ do nồng độ thuốc tại cho cao hơn và điều kiện ly/hóa tại chỗ có thể ảnh hưởng đến hoạt động của thuốc tại vị trí nhỏ thuốc. Điểm ngưỡng đối với tobramycin được xác định dưới đây phù hợp với EUCAST (Ủy ban về thử nghiệm độ nhạy cảm của Châu Âu):

– Enterobacteriaceae Nhạy cảm (S) ≤ 2mg/l, Đề kháng (R) > 4mg/l

– Pseudomonas spp. Nhạy cảm (S) ≤ 4mg/l, Đề kháng (R) > 4mg/l

– Acinetobacter spp. Nhạy cảm (S) ≤ 4mg/l, Đề kháng (R) > 4mg/l

– Staphylococcus spp. Nhạy cảm (S) ≤ 1mg/l, Đề kháng (R) > 1mg/l

– Các loài không liên quan Nhạy cảm (S) ≤ 2mg/l, Đề kháng (R) > 4mg/l

Hiệu quả lâm sàng kháng lại các vi khuẩn gây bệnh cụ thể

Thông tin ở đây chỉ hướng dẫn tương đối về độ nhạy của vi khuẩn với tobramycin trong chế phẩm này. Các chủng vi khuẩn được thu thập từ những nhiễm khuẩn ngoài của mắt như quan sát thấy ở viêm kết mạc được thể hiện dưới đây.

Tần suất kháng thuốc có thể khác nhau giữa các vùng miền, thời điểm lấy mẫu và thông tin về tính kháng thuốc tại địa phương là điều mong muốn, đặc biệt là khi điều trị những trường hợp nhiễm khuẩn nặng. Khi cần phải xin ý kiến của chuyên gia tư vấn trong trường hợp đã biết tỷ lệ kháng thuốc tại địa phương nhưng chưa xác định được tác dụng của tobramycin với một số loại nhiễm khuẩn.

CÁC LOÀI VI KHUẨN NHẠY CẢM THƯỜNG GẶP

Vi khuẩn gram dương hiếu khí

Bacillus megaterium

Bacillus pumilus

Corynebacterium macginleyi

Corynebacterium pseudodiphtheriticum

Kocuria kristinae

Staphylococcus aureus (nhạy cảm methicillin – MSSA)

Staphylococcus epidermidis (coagulase dương và coagulase âm)

3: Bé mấy tháng ăn được phô mai? Ăn bao nhiêu là đủ và cần lưu ý gì?

Staphylococcus haemolyticus (nhạy cảm methicillin – MSSH)

Streptococci (bao gồm một số loài thuộc beta tan huyết nhóm A, một số loài không tan huyết và một số loài Streptococcus pneumoniae)

Vi khuẩn gram âm hiếu khí

Acinetobacter calcoaceticus

Acinetobacter junii

Acinetobacter ursingii

Citrobacter koseri

Enterobacter aerogenes

Escherichia coli

H. aegyptius

Haemophilus influenzae

Klebsiella oxytoca

Klebsiella pneumoniae

Moraxella catarrhalis

Moraxella lacunata

Moraxella oslonensis

Morganella morganii

Một số loài Neisseria

Proteus mirabilis

Hầu hết các dòng Proteus vulgaris

Pseudomonas aeruginosa

Serratia liquifaciens

Hoạt tính kháng khuẩn chống lại các tác nhân gây bệnh khác có liên quan

3: 7 Cách chữa chốc mép tại nhà hiệu quả nhất – Dizigone

CÁC LOÀI CÓ THỂ CÓ SỰ ĐỀ KHÁNG THUỐC MẮC PHẢI

Acinetobacter baumanii

Bacillus cereus

Bacillus thuringiensis

Kocuria rhizophila

Staphylococcus aureus (đề kháng methicillin – MRSA)

Staphylococcus haemolyticus (đe kháng methicillin – MRSH)

Staphylococcus, spp. coagulase âm khác

Serratia marcescens

CÁC VI KHUẨN VỐN ĐÃ ĐỀ KHÁNG THUỐC

Vi khuẩn Gram dương hiếu khí

Enterococcus faecalis

Streptococcus mitis

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus sanguis

Chryseobacterium indologenes

Vi khuẩn Gram âm hiếu khí

Haemophilus influenzae

Stenotrophomonas maltophilia

Vi khuẩn kị khí

Propionibacterium acnes

Các nghiên cứu về độ nhạy cảm của vi khuẩn chứng minh rằng trong một số trường hợp, vi khuẩn kháng gentamicin vẫn nhạy cảm với tobramycin.

Mối quan hệ Dược động học/Dược lực học (PK/PD)

3: Thuốc Bisolvon 8mg hộp 30 viên-Nhà thuốc An Khang

Mối quan hệ Dược động học/Dược lực học (PK/PD) cụ thể vẫn chưa được thiết lập đối với dung dịch nhỏ mắt TOBREX. Các nghiên cứu in vitro và in vivo đã công bố cho thấy tobramycin có đặc điểm tác dụng hậu kháng sinh kéo dài, ức chế có hiệu quả sự phát triển của vi khuẩn mặc dù nồng độ trong huyết thanh thấp.

Các nghiên cứu đường dùng toàn thân đã báo cáo nồng độ thuốc tối đa cao hơn khi dùng một lần một ngày so với khi dùng thuốc nhiều lần trong ngày. Tuy nhiên, các bằng chứng hiện tại gợi ý rằng hỉệu quả của việc dùng liều toàn thân một lần một ngày tương đương khi dùng thuốc nhiều lần trong ngảy. Tobramycin cho thấy khả năng diệt khuẩn phụ thuộc nồng độ kháng sinh và hiệu qủa hơn với sự gia tăng nồng độ kháng sinh cao hơn nồng độ ức chế tối thiếu (MIC) hoặc nồng độ diệt khuẩn tối thiểu (MBC).

Dữ liệu từ nghiên cứu lâm sàng

Dữ liệu an toàn tổng hợp từ các nghiên cứu dược lực học lâm sàng được trình bày ở mục PHẢN ỨNG BẤT LỢI.

Người cao tuổi

Không quan sát thấy sự khác biệt lâm sàng tổng thể về độ an toàn hoặc hiệu quả giữa các nhóm bệnh nhân cao tuổi và các nhóm bệnh nhân người lớn khác.

ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC

Hấp thu

Tobramycin được hấp thu kém qua giác mạc và kết mạc với nồng độ đỉnh là 3 µg/ml trong thủy dịch sau 2 giờ, sau đó giảm nhanh sâu khi dùng tại chỗ tobramycin 0,3%. Ngoài ra, sự hấp thu toàn thân của tobramycin ở người kém sau khi dùng tobramycin tại chỗ ở mắt. Tuy nhiên, tobramycin 0,3% dùng tại chỗ ở mắt phân phối 527 ± 428 µg/ml tobramycin trong nước mắt của người sau một liều đơn. Nồng độ ở bề mặt mắt thường vượt quá nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) của hầu hết các chủng phân lặp đề kháng (MIC > 64 µg/ml).

Phận bố

Thể tích phân bố toàn thân là 0,26 lít/kg ở người. Sự gắn kết của tobramycin với protein huyết tương người là thấp ở mức dưới 10%.

Biến đổi sinh học

Tobramycin được bài tiết trong nước tiểu chủ yếu dưới dạng thuốc không đổi.

Thải trừ

Tobramycin được đào thải nhanh và mạnh trong nước tiểu qua sự lọc ở cầu thận, chủ yếu dưới dạng thuốc không đổi. Độ thanh thải toàn thân là 1,43 ± 0,34 ml/phút/kg đối với bệnh nhân có cân nặng bình thường sau khi dùng đường tĩnh mạch và độ thanh thải toàn thân của thuốc giảm tỷ lệ với chức năng thận. Thời gian bán hủy trong huyết tương khoảng 2 giờ.

Dược động học tuyến tính/không tuyến tính

Sự hấp thu ở mắt hoặc toàn thân theo nồng độ liều tăng dần sau khi dùng tại chỗ ở mắt chưa được đánh giá. Do đó độ tuyến tính của nồng độ với liều dùng tại chỗ ở mắt không thể được xác định.

Sử dụng ở bệnh nhân suy gan và bệnh nhân suy thận

Dược động học của tobramycin với thuốc nhỏ mắt chưa được nghiên cứu ở những nhóm bệnh nhân này.

Ảnh hưởng của tuổi đến dược động học

Không có thay đổi về dược động học của tobramycin với bệnh nhân cao tuổi so với bệnh nhân người lớn trẻ hơn.

Sử dụng ở trẻ em

Các aminoglycosid bao gồm tobramycin đã được sử dụng phổ biến ở trẻ em, trẻ nhỏ và trẻ sơ sinh để điều trị các nhiễm khuẩn Gram âm nghiêm trọng. Dung dịch nhỏ mắt TOBREX đã được phê duyệt để sử dụng ở trẻ em. Dược lý lâm sàng của tobramycin ở trẻ em đã được mô tả sau khi dùng đường toàn thân.

Related Posts